通用名称：Aprocitentan配资实盘证券配资门户
商品名称：Tryvio
英文名称：Aprocitentan
中文名称：阿普昔腾坦
卢修斯商品名：LuciApro
全部名称：Aprocitentan、阿普昔腾坦、Tryvio、LuciApro
适应症
Aprocitentan是一种内皮素受体拮抗剂，与其他抗高血压药物联合使用可治疗高血压，降低使用其他药物无法充分控制血压的成年患者的血压。降低血压可降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗塞。
用法用量
Aprocitentan的推荐剂量为每日口服一次，每次12.5 毫克，可与食物同服或单独服用。
展开剩余78%特定人群使用
1、妊娠期
怀孕期间临床试验中的妊娠数据不足以排除该药物可能导致重大出生缺陷、流产或其他不良孕产妇或胎儿结果的风险。妊娠期患者应充分了解该药物对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎考虑是否使用。
2、哺乳期
目前还没有关于哺乳期间人乳中存在Aproccitentan、其对母乳喂养婴儿的影响或其对母乳分泌的影响的数据。Aprocitentan在动物实验中会排泄到乳汁中，可能对人类也有类似影响。由于存在婴儿出现严重不良反应的风险，建议在治疗期间不要进行母乳喂养。
3、具有生殖能力的男性和女性
怀孕患者服用Aprocitentan可能导致胎儿损害，包括出生缺陷和胎儿死亡。有生育能力的患者应在治疗前、治疗期间及停药后的一个月内采取有效避孕方法。开始治疗前需核实患者的妊娠状况。
4、儿童
Aprocitentan对儿科患者的治疗效果尚未确定。
5、老年患者
老年患者临床研究中，约44％的患者为65岁及以上，10％为75岁及以上。这些患者的肿胀和液体滞留比年轻患者更常见，但无需调整剂量。
6、肾功能损害患者
肾衰竭(eGFR <15 mL/min)或透析患者不推荐使用Aprocitentan(阿普昔腾坦，Tryvio)。
轻度至重度肾功能损害(eGFR ≥15 mL/min)患者无需调整剂量。
7、肝脏损伤患者
中度和重度肝功能损害(Child-Pugh B级和C级)患者不建议使用Aprocitentan，肝毒性导致不良结局的风险增加。
轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)患者无需调整剂量。
警告和预防措施
• 内皮素受体拮抗剂会导致肝毒性和肝功能衰竭。在开始治疗前测量血清氨基转移酶水平和总胆红素，并在治疗期间和临床指征时定期重复测量。
• 液体潴留可能需要干预。
• 血红蛋白减少。
• 精子数量减少。
药物相互作用
临床试验或体外研究显示，Aprocitentan与咪达唑仑或罗伐他汀同时使用时，药代动力学上无明显临床差异。
Aprocitentan能够抑制CYP3A4和CYP2C家族的所有成员，但并不能抑制CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2D6和CYP2E1等其他CYP450酶家族成员。
Aprocitentan是UGT1A1和UGT2B7的底物和抑制剂。
药物过量
单次服用过量，最多可达600毫克，这是推荐剂量的48倍。这种剂量的显著增加可能导致一系列不良反应，包括但不限于头痛、鼻塞、恶心和上呼吸道感染。多次服用过量，每天最多可达100毫克，为推荐剂量的8倍。
即使不是单次大剂量，长期过量摄入也可能累积不良反应，对患者健康造成不良影响。Aprocitentan与蛋白质高度结合，在血液中的分布与血浆蛋白紧密结合，不易被透析清除。
不良反应
最常见的不良反应（比安慰剂更常见，且在 Aprocitentan治疗的患者中发生率≥2%）是水肿/液体潴留和贫血。
禁忌症
Aprocitentan禁用于以下患者：
1、怀孕
怀孕期间严格禁用。对于有生育能力的女性患者，在开始Aprocitentan治疗之前、治疗期间以及停止治疗后的一个月内，应采取有效的避孕措施，以防止意外怀孕。
2、过敏反应
对抑肽酶或其任何辅料存在过敏反应的患者，应避免使用Aprocitentan。
形状
片剂（Tablets）
贮存方法
储存温度为20℃至25℃（68℉至77℉）配资实盘证券配资门户，允许在15℃至30℃（59℉至86℉）之间进行短途运输。防止受潮。
发布于：山东省联丰配资提示：文章来自网络，不代表本站观点。
相关文章
热点资讯
